艾塞那肽

注射液：5μg(0.25 mg/ml, 1.2 ml/支)和10μg(0.25 mg/ml, 2.4 ml/支)；

缓释混悬注射剂：2mg/支

本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类，以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者；

肥胖症：美国正在进行2期临床。

除新分子实体以外的专利，于2020年在中国到期。

美国限制性专利US-05424286与2013年5月24日到期，后被授予延长1287天的专利限期，截止日期为2016年12月1日。

没有涉及艾塞那肽的物质组成专利。

礼来：艾塞那肽的2型糖尿病治疗治疗专利于2017年1月到期。

BMS：艾塞那肽的数据独占期于2016年在欧洲、208年在日本、2019年在加拿大到期。

阿斯利康指出：涵盖艾塞那肽和除新分子实体以外的专利，分别于2017-2020年在美国、2020年在中国、2017-2021年在欧盟国家、2018-2020年在日本到期。

5家：

长春百益制药（I）、

中肽生化（I）、

深圳翰宇药业（I）、

长春百克生物科技（I）、

成都圣诺生物制药（I）

更新至2019-01-18

0家

更新至2019-01-18

1. 不仅有效控制血糖，不引起低血糖，而且通过降低食欲，减轻体重，作为治疗肥胖症的临床试验正在进行中；

2．可用作单药治疗，也可与二甲双胍、磺脲类药物获噻唑烷二酮类药物联用；

3. 与甘精胰岛素相比，艾塞那肽单药治疗52周能持续明显减轻体重2.5kg，通过急性治疗能改善β细胞功能；

4. 预填充笔装置，允许预先测量剂量，在首次使用后可储存在室温下；

5．艾塞那肽已有短效和长效剂型，增强该品竞争力。

1. 自艾塞那肽上市以来美国食品药物管理局（FDA）多次警告其急性胰腺炎的风险，因此对其不良反应的监测显得尤为重要；

2. GLP-1类似物始终是激素类药物，长期改变人体生理机能带来的风险，如致癌，生理功能紊乱等；

3. 黑框警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险；

4. 不建议用于严重肾功能不全和终末期肾病患者；

5. 短效剂型每天两次给药，且相隔至少6小时。

1. 竞争对手利拉鲁肽虽然每日一次给药方便，但有甲状腺癌的相关警告；

2. 对2型糖尿病和肥胖症的合并症有利；

3．医生普遍认为，口服DPP-4抑制剂类药物比GLP-1类似物效果差；

4．DPP-4抑制剂的安全性问题和FDA对噻唑烷二酮类药物的谨慎安全性，提高了GLP-1药物的使用；

5．人们肥胖情况的增加，糖尿病的患病率也在全球增长；

6．修订后的ADA指南，建议2型糖尿病伴随需减轻体重的患者，使用GLP-1激动剂；

7．二甲双胍是目前的一线治疗选择，约25%患者有肠道不耐受，需改用其他疗法。

1. 其他的GLP-1类药物如利拉鲁肽和杜拉鲁肽疗效好，安全性高，给药频率低于艾塞那肽，销售额远远高于本品，占据着大部分市场；

2. 来自完善的降糖药仿制药市场的压力，包括二甲双胍、磺脲类药物和胰岛素增敏剂；

3．每周一次给药的药物，如：杜拉鲁肽、阿必鲁肽等；

4．来自口服抗糖尿病产品竞争，包括目前DPP-4抑制剂的领导者Januvia。