依维莫司

依维莫司（Everolimus）是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的抑制剂，西罗莫司的衍生物，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司可阻断哺乳动物雷帕霉素标靶（mTOR）的专一蛋白质，干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。

原研

剂型规格

适应症

移植排斥适应症：

2003年，依维莫司在瑞典获批，与Neoral联合使用，用于预防肾脏和心脏移植中的急性和慢性排斥反应；

2004年，依维莫司在德国推出（商品名Certican），用于预防心脏和肾脏移植排斥，随后2005年，在欧盟推出；

2010年4月，依维莫司在美国推出（商品名Zortress），用于预防成人肾脏移植排斥；

2011年12月，依维莫司在日本被批准用于肾脏移植排斥反应；

2012年10月，该品在欧盟被批准用于预防肝移植排斥反应；

2013年2月，依维莫司在美国被批准用于预防肝移植排斥反应；

2018年2月，依维莫司在日本被批准用于预防肝移植排斥。

晚期肾细胞癌 (RCC)：

2009年3月，依维莫司在美国推出（商品名Afinitor），用作晚期肾细胞癌 (RCC) 二线治疗；

2009年8月，欧洲委员会（EC）批准依维莫司作为RCC二线治疗；

2010年4月，依维莫司在日本获批用于RCC；

2013年1月，依维莫司在中国获批用于治疗在舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期RCC。

室管膜下巨细胞型星形细胞瘤(SEGA):

2010年10月，依维莫司在美国被批准用于治疗与结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞型星形细胞瘤(SEGA)；

2011年9月，欧洲批准依维莫司用于治疗与TSC相关的SEGA，商品名Votubia；

2012年12月，日本批准了依维莫司用于治疗与TSC相关的SEGA；

2012年8月，FDA批准Afinitor Disperz（依维莫司分散片）用于与TSC相关的小儿SEGA；

2013年，该分散片在欧盟获批用于与TSC相关的小儿SEGA；

2017年1月，依维莫司在欧盟获准用于与TSC相关的难治性部分性发作的辅助治疗；

2018年4月，依维莫司被FDA批准用于2岁及以上的TSC相关性部分发作的成年和小儿患者的辅助治疗；

神经内分泌肿瘤（NET）：

2011年5月，依维莫司被FDA批准用于胰腺来源的神经内分泌肿瘤（NET）；

2011年9月，依维莫司（Everolimus）在欧盟被批准用于胰腺来源的NET；

2011年11月，该适应症在日本获批；

2016年2月，依维莫司被FDA批准用于渐进性、无功能性胃肠道和肺部NET；

2016年6月，该药被欧盟批准用于胃肠道或肺起源的晚期、渐进性、无功能性NET；

2016年8月，该药被日本批准用于 NET，2017年1月，被批准用于无功能的胃肠道和肺NET；

乳腺癌：

2012年7月，FDA批准依维莫司与依西美坦联用，用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的绝经妇女的ER + / HER2-的乳腺癌；

2012年7月，欧盟批准该药用于非甾体芳香酶抑制剂复发、无症状内脏疾病的绝经后妇女的ER + / HER2-晚期乳腺癌；

2014年3月，日本批准依维莫司用于无法手术或复发性乳腺癌的治疗；

非癌性肾血管平滑肌脂肪瘤：

2012年4月，依维莫司被美国批准用于结节性硬化症（TSC）相关的成人非癌性肾血管平滑肌脂肪瘤；

2012年11月，依维莫司被欧盟EC批准用于TSC相关的成人非癌性肾血管平滑肌脂肪瘤；

2012年11月，依维莫司被日本批准用于TSC相关的血管平滑肌脂肪瘤；

国内专利

国外专利

全球销量

国内销量

国产

进口

S优势

W劣势

O机会

T威胁

原料供应商是Concord，已在美国做DMF备案（DMF号：26350）。

1．Concord同时有0.25mg、0.5mg、0.75mg多种品规的依维莫司产品线，满足客户的各类需求；

2．Concord已有多个依维莫司相关证书：COA、GMP、DMF、FDA、WC等；

3．Concord的依维莫司已成功在美国DMF备案，备案编号：26350。

关于Concord：

1．2019年生物治疗药品市场增长率最高的几家企业之一，与Retractable Technologies, Smith Medical，Merck, H. Lundbeck, Novartis等世界级药企齐名；

2．他汀类药物市场的大量增长2019年的见解和发展趋势到2025年,其中Concord biotech为其中预计增长最快的企业；

3． 通过多种质量认证：USFDA、EU GMP、Japanese、State GMP、RD Recognition by DSIR India；

4．拥有高效的API发酵工厂；

5．产品销售市场遍布各大洲，包括：西欧、东欧、中东、亚洲、澳洲、北美洲、非洲、北美洲等。

USDMF

CDMF

准备资料

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已公示，登记号为：

本品可与制剂关联审评，请咨询本项目联系人。