甲磺酸仑伐替尼/乐伐替尼

美国、欧盟、日本

胶囊剂：4mg、10mg

分化型甲状腺癌(DTC)：单药用于局部复发或转移性，进展性放射性碘难治的DTC患者。

肾细胞癌（RCC)：与依维莫司联用，用于接受过至少一种抗血管生成疗法的晚期RCC患者。

1.CN100569753C晶型(C)专利于2024.12.22到期

2.CN101337931B晶型专利于2024.12.22到期

3.CN101337932B晶型(B)专利于2024.12.22到期

4.CN101337933B晶型(A)专利于2024.12.22到期

5.CN1308310化合物专利于2021.10.19到期

6.CN107848979A新晶型专利于2036.06.08到期，目前等待实审提案（非原研公司：苏州晶云药物）

专利US-7253286，专利到期2021-10-19；

专利US-7612208，专利到期2026-09-19；

专利US-10259791，专利到期2035-08-26；

专利US-10407393，专利到期2035-08-26；

扬子江药业江苏海慈生物药业(I)

江西青峰药业(I)

石药欧意药业(I)

四川新开元制药(I)

南京海润医药(I)

南京正大天晴制药(I)

先声药业(I)

山东安信制药(I)

四川仁安药业(I)

连云港润众制药(I)

更新至2020-12-31

无

1．在 study中，对碘难治性分化型甲状腺癌的治疗，本品的无进展生存期（PFS）15.7个月，比对照药品Nexavar（索拉非尼）的5个月高；

2．同一项研究中，本品的缓解率为65％；

3．在没有接受过VEGF治疗的患者中，本品的PFS（18.7个月）获益更大；

4．晚期甲状腺癌患者的肿瘤迅速缩小；

5．本品获FDA多个适应症孤儿药资格，如：肝细胞肝癌（HCC），卵泡、髓样、间变性和转移性或局部晚期乳头状甲状腺癌，IIB至IV期黑色素瘤。

1．说明书带有高血压、心力衰竭、QT间期延长和动脉血栓栓塞事件的警告；

2．警告肝毒性和蛋白尿，需要监测；

3．发生胃肠道穿孔或危及生命的瘘管，出血事件，低钙血症，肾功能不全和可逆性后脑白质脑病综合征的风险；

4．黑色素瘤中疗效似乎不那么强：本品联合达卡巴嗪在单药治疗中并不比单独达卡巴嗪更有效；

5．考虑到其他发展重点，子宫内膜癌（单一疗法），黑素瘤和非小细胞肺癌（NSCLC/第三线/单一疗法）的开发已中止。

1．本品有可能成为放射性碘难治性甲状腺癌的治疗标准；

2．肝细胞肝癌（HCC）适应症全球获批，凭借优于索拉非尼的优势，将成为本品的强劲增长动力；

3．肝细胞肝癌发生率正在上升，这可能是由于乙型肝炎感染和酒精性肝病的患病率上升，每年约有780,000名患者被诊断出患有肝癌；

4．除了索拉非尼，没有HCC一线治疗选择；

5．针对其他癌症或与其他药物组合的研究正在进行中；

6．甲状腺癌的发病率正在上升，分化型甲状腺癌是甲状腺癌的最常见亚型，约占诊断的85%；

7．批准使用难治性肾细胞癌(RCC)，这是成人中最常见的肾癌形式，在美国和欧盟约占90％的病例，未被满足的需求很高；

8．乐伐替尼+依维莫司，是首个也是唯一一个获得FDA批准的结合酪氨酸激酶和mTOR抑制作用的方案，这是过去十年来晚期RCC治疗的主要目标。

1．甲状腺癌的发病率很低，在美国诊断出约57,000例；

2．推荐将索拉非尼用于不可切除的肝癌的一线治疗；

3．HCC 适应症，来自Opdivo的潜在竞争（正在进行一线HCC的III期临床试验）；

4．索拉非尼是首个被批准用于转移性分化甲状腺癌的药物，尽管疗效不那么强，但该药物耐受性似乎更高；

5．分化型甲状腺癌通常可以通过手术和放射性碘的标准疗法来治疗，只有5％至10％的患者会产生耐药性；

6．Cabometyx（卡泊替尼）和Opdivo在二线治疗方案中均显示出优于依维莫司的总体生存率，并且在更新的《国家综合癌症网络》（NCCN）治疗指南中被列为首选的二线治疗方案；

7．RCC的发生率相对较低，在所有市场中每年大约有87,000例；

8．外科手术仍然是RCC局部疾病患者的主要治疗手段，并且通常可以治愈。