利格列汀

片剂：5mg

欧美还批了利格列汀二甲双胍复方。

用于2型糖尿患者在饮食和运动基础上改善血糖控制。

化合物专利于2023.8.18到期，晶型专利2027.4.30到期

利格列汀在WO-2004018468中首次提出要求，随后被授予US-07407955（2023年8月到期）。

后续专利要求：WO-2006048427，要求保护利格列汀的制备方法；WO-2007128761，要求保护利格列汀包括糖尿病的用途；WO-2007128724，要求保护片剂剂型；WO-2007128721，要求保护其多晶型；WO-2009024542，要求保护包括利格列汀的嘌呤衍生物作为FAP抑制剂的用途。

四川新开元制药(I)

石药集团欧意药业(I)

江苏海慈生物药业(I)

乳源东阳光药业(A)

更新至2020-11-11

Assia Chemical Industries Ltd.梯瓦医药信息咨询（上海）(I)

MSN Pharmachem Private Limited北京莱瑞森医药科技(I)

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.广州佰瑞医药(I)

更新至2020-08-25

1．试验中，HbA1c（糖化血红蛋白）在102周内保持下降0.8个百分点，疗效与西格列汀、沙格列汀相似；

2．空腹血糖得到改善；

3．肾脏排泄量低，这意味着肾功能不全的患者无需调整剂量，与西格列汀和杀个列汀相比具有优势；

4．低血糖发生率低；

5．不引起体重增加；

6．每日一次给药，服用方便。

1．说明书有胰腺炎的警告（II期和III期临床试验中，4257例患者有7例患胰腺炎）；

2．临床前研究指出与甲状腺髓样癌有关联，尽管FDA得出结论对人类的风险低；

3．药物相互作用：与强效CYP3A4（细胞色素P4503A4酶）和P-糖蛋白诱导剂（如利福平）合用时，药效可能降低。

1．当前首选的治疗药物二甲双胍，与大约25％的患者的胃肠道耐受性有关，许多患者将需要转用其他治疗方法；

2．DPP-4抑制剂可控制的胃肠道副作用；

3．噻唑烷二酮（TZD，格列酮类）药物可能对心血管安全造成影响，这会支持患者更早转用DPP-4抑制剂；

4．指南特别建议DPP-4抑制剂作为HbA1c水平在6.5％至7.5％之间的患者的单一疗法；

5．尽管可注射的GLP-1激动剂是市场上的竞争者，但给药途径、疗效不一致，保健医师可能更喜欢开处方口服产品；

6．DPP-4抑制剂具有潜在的保护β细胞的作用，可能使其成为治疗糖尿病前体的理想候选药物；

7．在全球，由于生活方式和肥胖症的增加，糖尿病的患病率正在上升，全球3.7亿糖尿病患者中大约90％患有2型糖尿病；

1．DPP-4领域竞争加剧，作为市场上第三种DPP-4抑制剂，面临着市场领导者西格列汀和沙格列汀的竞争；

2．本品的安全性数据比其他同类产品少，因此医生更喜欢其他产品，直到可以肯定地确定安全性为止。DPP-4的相对选择性低和半衰期长，可能影响长期安全性；

3．潜在药物相互作用可能会限制使用；

4．来自新型SGLT-2抑制剂的竞争；

5．在2型糖尿病患者中尽早进行胰岛素干预可降低长期心血管风险。由于许多患者最终都会需要胰岛素，因此医生也可能希望患者早点克服对胰岛素治疗的障碍。