西罗莫司

片剂：1mg；

胶囊：0.5mg，1mg；

口服溶液剂：25ml:25mg，50ml:50mg，20ml:20mg，30ml:30mg。

适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受西罗莫司治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测。

化合物专利（CN1059905 (C)，发明名称：雷帕霉素的羟基酯，它们的制备方法及其药用组合物），到期日2015.4.13。

专利US-5362718，专利到期2019-02-15；

专利US-RE44768，专利到期2019-02-15

5家：

福建科瑞药业（A）

浙江医药新昌制药厂（A）

海正药业（杭州）（A）

华北制药华胜（A）

杭州中美华东制药（A）

EUTICALS S.P.A.（I）

Biocon Limited（I）

1．西罗莫司无肾毒性以及抗内皮细胞增殖的特性；

2．西罗莫司在免疫抑制强度与霉酚酸酯（MMF）相当；

3．国外研究证明，对于他克莫司导致的肾功能损害，使用西罗莫司转换进行免疫抑制治疗，可有效逆转肾功能损害；

4．西罗莫司可以逆转激素或抗淋巴细胞免疫球蛋白治疗无效的剂型排斥反应；

5．器官移植患者由于长期使用免疫抑制剂，长期免疫力低下，有发生肿瘤的倾向，而西罗莫司可通过减少血管内皮生长因子的分泌来组织肿瘤血管的发生。

1．不提倡在肝移植术后早期使用西罗莫司诱导治疗，因其可能导致伤口愈合延迟、排斥反应增加、肝动脉血栓形成等并发症，一般作为第二方案选用；FDA警告其可能引起肝移植受者死亡风险增高；

2．西罗莫司可引起高血脂症、蛋白尿，与血药浓度相关，属于可逆性副作用。

1．在肝移植术后国际上主流方案有二个：一是西罗莫司+CNIs+MMF；二是“西罗莫司转换”方案，在CNIs+MMF联用4周后，加入西罗莫司，CNIs和MMF剂量减半；

2．对于肝癌肝移植受者，主张个体化的低剂量免疫抑制方案。临床上有糖皮质激素早期撤除、无糖皮质激素及使用具有肿瘤抑制作用的mTOR抑制剂（西罗莫司为代表）的成功应用方案。

1．他克莫司、吗替麦考酚酯、环孢素牢牢占据市场领先位置；

2．根据《中国肾移植者免疫抑制治疗指南（2016版）》，建议在肾移植术前或术后使用他克莫司或环孢素，建议将MPA类药物作为抗增殖类的一线用药。如需使用西罗莫司，推荐在肾移植功能完全恢复、手术伤口愈合之后开始使用。