吗替麦考酚酯

胶囊：0.25g

片剂：0.25g、0.5g

分散片：0.25g、0.5g

注射用无菌粉：0.5g/瓶

干混悬剂：0.5g

本品适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。本品应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。在美国和欧洲、日本，本品为治疗红斑狼疮性肾炎的标准疗法。

2006年1月FDA授予吗替麦考酚酯治疗重症肌无力孤儿药地位、2006年6月授予治疗天疱疮孤儿药地位

2期临床：间质性肺炎、硬皮症

在国内无化合物专利

美国专利US-4753935（合成专利）于2009年5月到期。

26家：

海正药业（杭州）(A)

国药集团川抗制药(A)

无锡福祈制药(A)

福建科瑞药业(A)

宜昌东阳光长江药业(A)

丽珠集团新北江制药(A)

南京鲸轮制药(A)

海南卓科制药(A)

湖北午时药业(A)

济川药业(A)

山东辰龙药业(A)

重庆莱美隆宇药业(A)

福州海王福药制药(A)

河北柏奇药业(A)

江苏吴中医药集团苏州制药厂(A)

华北制药华胜(A)

扬州市三药制药(A)

湖北天义药业(A)

湖南华纳大药厂手性药物(A)

江苏神龙药业(A)

山东新时代药业(A)

江苏九阳生物制药(A)

北大医药重庆大新药业(A)

华润三九（唐山）药业(A)

海正药业（杭州）海正药业（杭州）(A)

国药集团川抗制药(A)

5家：

Roche Pharma (Schweiz) AGF.I.S Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.上海罗氏制药有限公司(I)

Roche Pharma (Schweiz) AGF.I.S Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.上海罗氏制药（I)

Roche Pharma (Schweiz) Ltd.Roche Ireland Ltd.上海罗氏制药（A)

Roche Pharma (Schweiz) Ltd.上海罗氏制药（A)

上海罗氏制药（A)

更新至2019.12.25

1．MMF能与其他药品结合使用：MMF能与环孢菌素、皮质类固醇同时使用，以预防接受同种异体肾，心脏或肝移植的患者的器官排斥；在日本，被批准用于胰腺和肺移植；

2．MMF已在临床使用超过20年，免疫抑制活性得到充分证实；

3．MMF与贝拉西普组合用于肾脏移植，与他克莫司组合用于肾脏和心脏移植；

4．MMF被批准用于小儿肾脏移植；

5．MMF是中国目前唯一一款治疗狼疮性肾炎的药物；

6．与基于硫唑嘌呤免疫抑制剂相比，MMF可以减少排斥反应的发生率并延长移植物的存活时间；

7．MMF的多种剂型通过改善耐受性而为临床疗效提供潜力；

8．MMF与mTOR抑制剂不同，不会引起蛋白尿；

9．与环磷酰胺相比，MMF治疗具有更低的死亡、重大感染、闭经和白细胞减少的风险。

1．黑框警告：淋巴瘤和严重感染的风险，以及妊娠流失和先天性畸形的风险；

2．在接受异基因心脏或肝脏移植的儿科患者中，安全性和有效性尚未确立；

3．有进行性多灶性白质脑病风险，有新的和复发的病毒感染风险；

4．MMF虽然在特发性血小板减少性紫癜，硬皮病，寻常性天疱疮和韦格纳肉芽肿病的治疗中已证明具有疗效，但是这些适应症的开发可能已被终止；

5．胃肠道不良反应发生率高于环磷酰胺。

1．实体器官移植替代其他治疗选择（如肾衰竭的血液透析），提高了生存率并改善生活质量；实体器官移植市场不断增加，提供了巨大的市场机会；

2．MMF关于自身免疫的其他适应症，如狼疮肾炎、系统性红斑狼疮、牛皮癣、皮炎等，为其提供更多的市场机会；

3．能与mTOR抑制剂联合使用的潜在扩展性。

1．Myfortic（麦考酚酸钠肠溶片）作为防止肾脏移植排斥的治疗药物，与MMF相比能减少胃肠道不良反应；

2．抗代谢药物硫唑嘌呤，在临床使用已超过50年，非常具有成本效益；

3．抗代谢药物来氟米特在肾移植中显示疗效，尤其与BK病毒感染相关的肾病；

4．与MMF+环孢霉素相比，mTOR抑制剂+环孢霉素显示出更高的长期移植存活率和移植功能；

5．使用免疫抑制剂尤其是mTOR抑制剂，可能更有利于与淋巴瘤相关和感染风险的患者，这些抑制剂已经证明同时具有免疫抑制和抗致癌特性。